Антимикотическая активность нового противогрибкового средства производного 2-нитроарилтиоцианатов в опытах in vitro

Учреждение Российской академии наук Инновационно технологический центр «Биологически активные соединения и их применение» РАН (ИТЦ БАС РАН)

Москва

Суровцев В В
Пушкина Т В
Макаров В А
Рябова О Б
Мирчинк Е П
Тренин А С
Босак И А
Выборнова И А

Цель: с целью изучения спектра противомикробного и антимикотического действия оригинального соединения, разработанного в ИТЦ БАС РАН, изучена его антибактериальная и противогрибковая активность в опытах in vitro. Методы: антибактериальную активность определяли методом 2-х кратных серийных разведений в жидкой питательной среде Мюллера-Хинтон микро методом в отношении референс-штаммов бактерий: S. aureus ATCC 25923, E.coli 25922, P.aeruginosa ATCC 2785, B.subtilis ATCC 65330, E.faecalis ATCC 29212. Противогрибковую активность изучали методом 2-х кратных серийных разведений в жидкой питательной среде Сабуро макро методом и в жидкой среде RPMI 1640 микро методам в отношении референс-штаммов грибов: C.albicans ATCC 14053, C.humiculus ATCC 9949, A.niger ATCC 16404, F.oxysporum VKMF-140 и ряда клинических штаммов грибов. Результаты: соединение производное 2-нитроарилтиоцианатов показало значительную активность в отношении возбудителей кандидоза. МПК соединения в отношении Candida albicans ATCC 14053 составила 1 мкг/мл. В отношении клинических штаммов Candida albicans МПК колебались от 0,78 до 1,56 мкг/мл. Высокая фунгицидная активность соединения выявлена в отношении штаммов C.kruzei, обладающих, как известно, природной устойчивостью к флуконазолу, МПК колебались в пределах от 0,78 до 3,13 мг/мл. Соединение оказывало фунгистатическое действие на тест-культуры C.tropicalis, C.glabrata C.parapsilosis в концентрациях от 0,2 до 3,13 мг/мл. Бактерицидного и бактеристатического действия в отношении тест-штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий не выявлено. Выводы: установлено, что соединение производное 2-нитроарилтиоцианатов проявляет высокую антифунгальную активность in vitro в отношении патогенных дрожжей рода Candida albicans. Отмечено также фунгицидное действие в отношении других видов грибов рода Candida, в том числе в отношении штаммов устойчивых к флуконазолу. Бактерицидного действия в отношении тест-штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий не выявлено.